Sulfonamidas

Derivan del Prontosil, el primer fármaco de síntesis con acción bactericida amplia.

De este derivan tambien la Acetazolamida (diurético) y la Sulfonilurea (antidiabético)

Las sulfas son antibióticos quimioterápicos con acción bacteriostática. Por lo general se asocian a la Trimetoprima en relación 5:1.

Nombre genérico: Ácido Para Amino Benceno Sulfonamida

Acción: Gram+ y Gram- (bacteriostático)

Mecanismo de Acción: Inhibición de la cadena de los folaatos por competencia con el PABA e inhibición enzimática a la Dihidropteroato sintetasa.

                                               Peridina + PABA
                                                            ↓    ←        dihidropteroato sintetasa  ← Sulfonamidas
                                              Ac. dihidrofólico
                                                            ↓    ←        dihidrofolato reductasa ← Trimotoprima
                                            Ac. tetrahidrofólico
                                                            ↓
                                               ADN bacteriano

Farmacocinética:

-Absorción: Vía Oral 70-90%. Empieza a los 30 minutos

-Transporte: Proteínas plasmáticas

-Distribución: A todos los tejidos. Puede desplazar la bilirrubina.

                       En niños con madurez enzimática puede llegar a provocar Kernicterus

                       No se deben administrar a menores de 2 años

                       Atraviesa la pleura, peritoneo, líquido sinovial, ojo...

-Vida media: Hasta 12 horas

-Metabolismo: Hepático 50%, / sin modificación por vía renal 50%

-Excreción: Se debe tomar en cuenta el funcionamiento renal (50%), puede producir cristalurias (administrar con abundantes líquidos)

SULFAS DE ACCIÓN TÓPICA

SULFADIAZINA DE PLATA (Silvadin) → Pomada (pomos de 50g y 200g)

Indicaciones: Quemaduras, sobre todo de grandes superficies (quela con las proteínas plasmáticas / evita la salida de líquido plasmático)

SULFAS DE ACCIÓN LARGA

SULFADOXINA (+ PIRIMETAMINA) (Fansidar) → 500mg (S) + 25mg (P) 

Indicaciones: Tratamiento alternativo para paludismo por Plasmodium Falciparum si resiste a la Cloroquina.

Dosis: (7-9 días)

-Adultos: 1500mg+75mg monodosis

-Niños: 5-10kg → ½ tableta

            11-20kg → 1 tableta

            21-30kg → 1½ tabletas

            31-45kg → 2 tabletas

Contraindicaciones: Insuficiencia renal o insuficiencia hepática grave

Reacciones adversas: Nausea, vómito, diarrea, ataxia, temblor, convulsiones, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de hipersensibilidad tipo IV.

SULFAS NO ABSORBIBLES

SULFAZALACINA

Indicaciones: Enfermedad de Crohn

SULFAS DE ACCIÓN INTERMEDIA

SULFADIZINA (+ PIRIMETAMINA) (Doraprim) → tabletas 25mg

Vida media: Dura 48 horas

Indicaciones: Toxoplasmosis

Dosis adultos: 75mg por 3 días, luego se mantiene 25mg por 4-5 semanas.

SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIMA (COTRIMOXAZOL)
(Bactrim, Suftrex, Bacterol)

Presentaciones:  Suspensión pediátrica: 200mg/40mg x 5ml
                           Comprimidos: 400mg/80mg

Espectro de Acción:
 -Gram+: Estafilococos aureus, epidermidis, Estreptococo piógenes grupo A, Listeria,
 -Gram-: Neisserias, Clamidia, Shigella, E. Coli
 -Hongos: Actinomices, Nocardia, Histoplasma, Pneumocystis jiroveci
 -Protozoos: Plasmodium, Toxoplasma

Indicaciones:
 -Infecciones respiratorias altas y bajas no complicadas
 -EPOC mantenimiento
 -Infecciones de vías urinarias no complicadas
 -Epidermitis no complicadas
 -Salmonellosis (como alternativa a la Ciprofloxacina)
 -Infecciones en pacientes con SIDA para mantenimiento (Pneumocystis jiroveci)

Dosis:
-Adultos:               800/160mg c/12h  x 7-10 días
-Niños 6-12 años: 400/80mg  c12/h  x 7-10 días
-Niños 2-6 años:   4-8mg/kg  c/12h  x 7-10 días  (tomar en cuenta el Trimetoprim)

-Pneumocystis jiroveci: 800/160mg c12h  x 10 días; Mantenimiento: 800/160mg diarios x 2 meses

Reacciones adversas: Nausea, vómito

Interacciones: Potencia la acción de Anticoagulantes, Metotrexate, Difenilidantoína, Bilirrubina

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.