ẞ-Lactámicos (Cefalosporinas)

Poseen un anillo ẞ-lactámico + un anillo dihidrotiazínico → Ácido 7-aminocefalosporínico 

Mecanismo de Acción: Actúa en la trabeculación de la pared bloqueando las transpeptidasas.

Farmacocinética:

-Administración por vía oral y parenteral

-Absorción buena aún con alimentos

-Distribución por proteínas plasmáticas 10% (1°Generación)-75%(Generaciones posteriores)

-Metabolismo hepático

-Excresión renal

-Drogas tipo B y C en el embarazo.

1° GENERACIÓN

Farmacocinética:

-No penetran la barrera hematoencefálica, 

-Transporte en proteínas plasmáticas 10%

-Biodisponibilidad 90%

-Metabolismo hepático

-Excresión renal

Espectro de Acción:

-Acción mayor en Gram+: Estafilococos meticilino sensibles, Estreptococos Pneumoniae, α, ß hemolíticos

-Gram-: E. Coli, Moraxella, Proteus

-No cubre Enterococos, Bacteriodes, ni Klebsiellas

CEFALEXINA (Cafadin, Cefalex)→Cápsulas 250mg, 500mg, 1gr; Suspensión 250mg/5ml (60ml)

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Proteus

Indicaciones:

-Infecciones de vías respiratorias altas comunitarias

-Infecciones de piel y tejidos blandos → 500mg-1gr c/8h hasta por 14 días

-Infecciones de vías urinarias (< proporción)

Dosis:

-Adultos: 250-500mg c/6-8h en infecciones comunes // 500mg-1gr c/6-8h en infecciones graves x 7-10 días

-Niños: 50-100mg/kg c/6-8h x 7-10 días

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad a la droga, cefalea, trastornos gastrointestinales

CEFAZOLINA (Cefacidal)→Ampollas 1gr (vía parenteral)

Indicaciones:

-Profilaxis antibiótica preoperatoria intra y postoperatoria → 1gr-2gr IV STAT

-Infecciones de vías respiratorias altas

-Infecciones de vías respiratorias bajas no complicadas

Dosis: 

-Adultos: 1gr c/6-8h x 7-10 días

-Niños: 50-100mg/kg c/6-8h 

CEFRADINA (Veracef)→Comprimidos 500mg-1gr; Suspensión 250mg

Indicaciones: 

-Infecciones del mediastino

CEFADROXILO (Duracef, Cefonal)→Comprimidos 500mg, 1gr; Suspensión 250mg, 500mg

Indicaciones:

-Infecciones respiratorias altas y bajas

-Infecciones de tejidos blandos 

-Piodermitis

Dosis: 

-Adultos: 500mg-1gr c/12h x 7-10 días

-Niños: 50-100mg/kg/día c/12h 

2° GENERACIÓN

-Su espectro mejora para Gram-

-Se utilizan en abscesos pélvicos

CEFUROXIMA (Zinnat, Furacam)→Comprimidos 250mg, 500mg; Suspensión 250mg; Ampollas 750mg

Farmacocinética:

-Transporte en proteínas plasmáticas 50%

-Metabolismo hepático

-Eliminación renal (se acumula si hay insuficiencia)

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos meticilinosensibles, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Proteus, Klebsiellas

Indicaciones:

-Infecciones de vías respiratorias altas y bajas

-Infecciones de vías urinarias

-Infecciones dermatológicas

-Gonorrea

-Enfermedad de Lyme (500mg c/12h x hasta 3 semanas)

Dosis:

-Adultos: 250-500mg c/12h  x 7-10 días

-Niños: 30mg/kg/día c/12h

Reacciones Adversas: Trastornos gastrointestinales, cefaleas, síndrome de Stevens-Johnson, hemorragias digestivas, eosinofilia, nefrotoxicidad.

Interacciones: Se potencia el efecto nefrotóxico con Aminoglucósidos; Con Antiácidos baja la biodisponibilidad.

CEFPROZILO (Procef)→ Comprimidos 250mg, 500mg; suspensión 125mg, 250mg

Indicaciones y Cobertura: Iguales a la Cefuroxima

Dosis:

-Adultos: 500mg c/12h

-Niños: 40mg/kg c12h

CEFOXITIMA (Cefoxin)→Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción:

-No actúa sobre Haemophilus Ducrey

Indicaciones: Iguales a la Cefuroxima pero en pacientes hospitalizados (IV)

Dosis: 

-Adultos: 500mg-1gr c/8h x 7-10 días

-Niños: 50mg/kg/días c/8h 

3° GENERACIÓN

Espectro de Acción:

-Gram+: Estreptococos, Estafilococos

-Gram-: E. coli, Klebsiella, Enterococos, Gonococos, Pseudomona

CEFTRIAXONA (Ceftrian, Rochepin)→Ampollas 500mg, 1gr

Indicaciones:

-Infecciones respiratorias altas y bajas complicadas (Neumonías, Empiemas, Abscesos pulmonares)

-Sepsis

-Meningitis

-Infecciones óseas (osteomielitis, fasceítis)

-Infecciones de vías urinarias complicadas

-Infecciones genitales (gonorrea)

-Pelviperitonitis

Dosis:

-Adultos: 1-2gr c/12h x 10 días mínimo

-Niños: 50-75mg/kg/día c/12h

-Dosis máxima: 4gr/día

Reacciones Adversas: Eosinofilia, cefalea, mareo, diarrea, superinfecciones, reacciones anafilácticas, flebitis (si no se diluye).

CEFTAZIDIMA (Fortum)→Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción: 

-Gram+: Estafilococos

-Gram-: Pseudomonas, Morganellas Morgagni, Proteus

Indicaciones:

-Septicemias

-Peritonitis

-Infecciones respiratorias altas y bajas complicadas

-Infecciones nosocomiales

-Fibrosis quística (entre 2 y 4 semanas)

Dosis:

-Adultos: 1gr IV c/8h x 10-14 días

-Niños: 30-50mg/kg/día c/8h

-Prematuros o Recién Nacidos: c/12h

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad, eosinofilia, trombocitopenia

CEFOTAXIMA (Claforan, Biotaxima, Cefotaxima)→Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Klebsiellas, Enterococos

Indicaciones:

-Sepsis

-Peritonitis

-Infecciones de vías urinarias complicadas

Dosis: 

-Adultos: 500mg-1gr c/8h

-Niños: 75-150mg/kg/día c/8h

-Casos graves: c/6h

Reacciones Adversas: Iguales a los anteriores

CEFOPERAZONA Ampollas 2gr, 4gr

Indicaciones: Iguales al anterior

Dosis:

-Adultos: 2-4gr c/12h x 7-10 días

-Niños: 100-150mg/kg c/12h

CEFTIBUTEN (Cedax)→Cápsulas 400mg, Suspensión 36mg/5ml, 90mg/5ml, 180mg/5ml

-Única cefalosporina de 3° generación VO

Indicaciones:

-Mantenimiento en Peritonitis

Dosis:

-Adultos: 400mg c/24h  x 7-10 días

-Niños: 9mg/kg/día

4° GENERACIÓN

-Más actividad para Gram-

-Mayor resistencia a mutaciones

-Se utilizan para comenzar tratamientos empíricos en pacientes hospitalizados

-Son resistentes a las ẞ-lactamasas

CEFEPIMA (Maxipime)→Ampollas 1gr, 2gr

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos Aureus

-Gram-: E. coli, Klebsiella, Enterococos, Pseudommonas

-Anaerobios

Farmacocinética:

-Atraviesa la barrera hemtoencefálica, 

-Llega al líquido cefalorraquídeo, sinovial, pleural y cartílago

-Ligado a proteínas plasmáticas en un 20%

-Metabolismo 10%

-Eliminación renal 85%

Indicaciones:

-Infecciones respiratorias altas y bajas complicadas

-Infecciones nosocomiales

Dosis:

-Adultos: 1-2gr c/12h  x 7-10 días

-Niños: 100mg/kg/día c/12h

-<40kg: 50mg/kg

Reacciones Adversas: Flebitis, reacciones gastrointestinales, superinfecciones

Interacciones: Antagonismo con Tetraciclinas, Cloranfenicol, y Ampicilina. Probenecid y Sulfinpirazona inhiben la eliminación renal.

5° GENERACIÓN

-Resistentes al Estafilococo Vancomicina resistente (VRSA)

-Actúan contra Estafilococos Meticilino resistentes (MRSA)

Farmacocinética:

-Distribución en proteínas plasmáticas 16%

-Excreción renal 85%

CEFTABIPROL (Zeftena)→Ampolla 500mg

Espectro de Acción:

-Gram+: VRSA, MRSA, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Enterococos, Klebsiella, Serratia

Indicaciones:

-Neumonías

-Infecciones abdominales

-Abscesos

Dosis:

-Adultos: 500mg IV c/12h (pasar en no menos de 30 minutos)

-Niños: 10-20mg/kg/día c/12h

CEFTAROLINA (Zinforo)→Viales 400mg, 600mg

Dosis: 

-Adultos: 400-600mg c/12h

-Niños: 17mg/kg/día c/12h

-Se indica sobre todo en mayores de 18 años

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.