Otros Antibióticos

A nivel Ribosomal

LINEZOLID (Zyvox)→Ampollas 400mg, 600mg; Tabletas 400mg, 600mg

Es un antibiótico sintético
Espectro de Acción:
-Gram+: MRSA, VRSA, Enterococo fecalis, Estreptococo faecium, Fecalis, Corinebacteria, Listerias
-No actúa sobre Gram-
-Actúa como bacteriostático en Estreptococo pneumoniae, Bacteroides Fragilis,
-Actúa como bactericida en Clostridium

Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis proteica a nivel del sitio 23s del ribosoma 30s y 50s.

Farmacocinética:
-Se absorbe por vía oral y parenteral
-Transporte unido a proteínas plasmáticas 31%
-Biodisponibilidad 100%
-Vida media: 4,5-5,5 horas
-Metabolismo hepático 69% (mediante oxidación del anillo morfilínico)
-Excresión renal 30%, Enterohepático 1%

Indicaciones:
-Infecciones nosocomiales graves por Gram+ (especialmente Estafilococo Aureus)
-Neumonías estafilocócicas
-Infecciones de tejidos blandos
-Abscesos por Gram +
-Sepsis

Dosis:
-Adultos: 400-600mg c/12h  x  10-14 días (en infecciones graves hasta por 28 días)
-Niños: 10mg/kg/día c/12h  (evitar administrar a menores de 18 años, salvo casos especiales)

Reacciones Adversas: Neutropenia, neuritis, comportamientos psiquiátricos, acidosis láctica.

Interacciones: Drogas vasoactivas o simpaticomiméticas (Dopamina, Noradrenalina, Adrenalina, Pseudoefedrina)→potencian hipertensión;  Incompatible con Anfotericina B, Diacepam, Clorpromazina, Fenitoína, Sulfas y Eritromicina
No presenta resistencia cruzada con otros antibióticos

Precaución: Administrar con cautela en pacientes hipertensos, con Feocromocitomas, trastornos depresivvos, antiserotoninérgicos.


FOSFOMICINA Cápsulas 500mg; Suspensión 250mg

Derivado del ácido fosfórico→Epoxifosforados

Espectro de Acción:
-Gram+: MRSA, Estreptococo, Serratia
-Gram-: E. Coli resistentes, Shigella, Klebsiella, Neisseria, Salmonella
-En algunos Aerobios

Farmacocinética:
-Biodisponibilidad 30-60 minutos
-Transporte no ligado a proteínas plasmáticas
-Distribución facil→llega hasta hueso, barrera placentaria, abscesos
-Excreción renal, leche materna
-Fármaco tipo A
-No presenta resistencia cruzada con otros antibióticos

Indicaciones:
-Infecciones respiratorias
-Otitis media
-Faringoamigdalitis
-Infecciones de vías urinarias (embarazo)

Dosis:
-Infecciones comunes: 500mg-1gr c/8h
-Cistitis co complicadas: 3gr monodosis

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

Glucopéptidos

Son antibióticos de espectro reducido.

su estructura es compleja→ se obtuvo a partir del hongo Nocarida Orientalis

-Lipopéptidos: Daptomicina
-Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina

Mecanismo de Acción: Inhiben los peptidoglicanos en la conformación del péptido D-alanina, D-alanina (Fases 1 y 2)

Espectro de Acción: Reducido para Gram+: Estreptococo aureus coagulasa +, Estreptococo Meningitidis, MRSA, Estreptococo viridans, ß hemolítico, Bacilus Anthracis
Bacteriostático para Peptococos

Son fármacos de moléculas grandes→ no tienen acción para Gram-

Farmacocinética:
-No se absorben vía oral, sólo vía parenteral (IV)(IM→causa mucho dolor y >riesgo de necrosis)
-Distribución por proteínas plasmáticas en 30%
-Va a tejido encefálico, atraviesa la berrera hematoencefálica.
-Buena impregnación en tejido óseo, absecesos, espacio pleural, pleura (no en tejido pulmonar)
-No se metabolizan
-Eliminación renal (80%), biliar (10%)
-Concentración inhibitoria mínima: 1-3horas
-Ajustar dosis en insuficiencia renal (nofrotóxico moderado)

VANCOMICINA Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción: Gram+ multirresistentes (MRSA, Estreptococos)

Indicaciones:
-Infecciones por Gram+
-Sepsis por Gram+
-Meningitis por Gram+
-Infecciones del SNC

Dosis:
-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 7-10 días  (diluido en 1h)
-Niños: 30mg/kg c/8h
-Insuficiencia renal: Espaciar c/12h con control de urea y creatinina

Reacciones Adversas: Efectos gastrointestinales, dermatológicas, síndrome del cuello u hombre rojo, ototoxicidad que mejora al retirar, nefrotoxicidad, urticaria, flebitis.

Interacciones: Colestiramina (baja actividad de Vancomicina), con Aminoglucósidos, Anfotericina B, Bacitracina, Citostáticos, AINES, Cidofovir, Salicilatos (Aumentan la nefrotoxicidad); potencian la actividad de relajantes musculares sistémicos; Metformina (potencia acidosis láctica), Rifampicina (Antagoniza el efecto)


TEICOPLANINA (Targacid) → Ampollas 200mg, 400mg

Muy tóxica y poco usada

Dosis:
-Carga: 6mg/kg/día c/8h (entre 20-30minutos diluida en S.S. al 0,9%)
-Mantenimiento: 6mg/kg c/24h x 10 días

Reacciones Adversas e Interacciones: Similares a la Vancomicina pero mas intensas


DAPTOMICINA (Cubicin)→Ampollas 350mg, 500mg/10ml; Viales para perfusión 50ml

Mecanismo de Acción: Actúa a nivel de fase de crecimiento bacteriana a nivel de ADN y ARN

Indicaciones:
-Bacteriemia
-Endocarditis infecciosa
-Infecciones de piel y tejidos blandos

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad, rabdomiólisis, anafilaxis, neuropatías

Interacciones: Fibratos (hipoglicemiantes), Estatinas (hiperlipidemia)→Aumentan miositis

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

ẞ-Lactámicos (Carbapenems y Monobactam)

CARBAPENEMS

Son antibióticos de mayor potencia.

El anillo tiazolidínico se reemplaza por un grupo carboxilo.

No se degradan por la dihidropeptidasa que actúa a nivel renal degradando los fármacos

Buenas concentraciones inhibitorias mínimas.

Son bactericidas.

Superan en potencia a las Cefalosporinas y Penicilinas → Uso hospitalario

Inhiben la producción de la pared bacteriana en sus fases 2 y 3.

-Gram+: A nivel de la superficie celular

-Gram-: Sobre el espacio periplasmático.

Clasificación según patología:

Patología Grado I: Amplio espectro de acción para Gram- no fermentadores. Infecciones adquiridas en la comunidad →Ertapenem

Patología Grado II: Amplio espectro para Gram- no fermentadores. Infecciones nosocomiales→Imipenem+Cilastatina, Meropenem

Patologías Grado III: Amplio espectro para Estafilococo Aureus Meticilino Resistente → Imipenem+Cilastatina, Meropenem, Doripenem, Ertapenem.

IMIPENEM + CILASTATINA(Tienam)→Ampollas 500mg, 1gr(500/500); Son compatibles con solución salina al 0,9% y Dextrosa al 5%

Atraviesan la barrera hematoencefálica. La Cilastatina inhibe a la enzima Dihidropeptidasa renal I

Espectro de Acción: el Imipenem es un antibiótico de última generación para bacterias multirresistentes, complicadas y nosocomiales. Cubren bacterias productoras de BLEE, resistentes a ẞ-Lactamasas.

Tienen mayor actividad para MRSA, VRSA

-Gram+: Estafilococos multirresistentes, Estreptococos multirresistentes, Enterococos, Listerias

-Gram-: E. Coli, Klebsiellas, Pseudomonas, Enterobacter

-Anaerobios:Bacteroides Fragilis

-Hongos: Xantomonas, Clamydias, Micoplasmas

Indicaciones:

-Infecciones Traumatológicas (de prótesis, osteomielitis)

-Pié Diabético

-Infecciones respiratorias graves

-Infecciones abdominales graves

-Infecciones genitourinarias graves 

-Infecciones ginecológicas graves (deciduitis, abscesos, fiebres puerperales)

-Infecciones de piel y tejidos blandos

-Sepsis

Dosis: Administrar aproximadamente en 30 minutos

-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 10-14 días (no exceder los 4gr). 

-Niños: >40kg: 50mg/kg 

             <40kg: 15mg/kg (no exceder los 2gr)

Reacciones Adversas: Glositis, disnea, hipotensión arterial, taquicardia, hiperhidrosis, astenia, anemia hemolítica, convulsiones, reacciones gastrointestinales, flebitis, alza térmica, superinfecciones.

Interacciones: Ganciclovir, Acido Valproico (convulsiones), Probenecid (aumenta la vida media)

Precauciones: 

-El utilizar estos antibióticos podrías favorecer una infección oportunista por Clostridium dificile produciendo Colitis Pseudomembranosa.

-En pacientes con insuficiencia renal se deberá ajustar la dosis según el Clearance de Creatinina, ya que su vida media se eleva hasta 4 veces.

MEROPENEM (Zeropenem)→Viales 500mg, 1gr; Ampollas 500mg, 1gr

Se adosa un grupo metilo al carbono 1 y se altera la cadena lateral a nivel del carbono 2

Mas resistencia a bacterias patógenas sobre todo Gram-

Resistente a la ẞ-Lactamasas, Cefalosporinasas

Actividad contra Pseudomonas, Enterobacter, H. Influenzae, VRSA

Gram-: E. coli, Klebsiella

Aerobios y Anaerobios

Uso parenteral

Distribución en líquido cefalorraquídeo, fluidos corporales, tejidos

No tiene efectos convulsivantes

Indicaciones:

-Iguales que el Imipenem

-Infecciones graves

-Fibrosis Quística

-Infecciones polimicrobianas

-Meningitis

Dosis:

-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 10-14 días (30-60mg/kg/día) (máximo 3gr/día)

-Niños: 10-20mg/kg  c/8h

Reacciones Adversas: Reacciones gastrointestinales, cefalea, trombocitopenia, colitis pseudomembranosa, tromboflebitis, superinfecciones, aumento de la TGO y TGP.

Interacciones: Con Ácido Valproico, incompatible con Aciclovir y Anfotericina B, Gluconato de Calcio, Diacepam, Doxiciclina, Ondansetron, Zidobudina.

ERTAPENEM (Ivaz)→Ampollas 1gr

Poseen un margen mas estrecho

Unión de grupo metilo en el Carbono 4 y un grupo S en cadena lateral (sustituido por un benzoato)

Mayor unión proteica y aumento de vida media.

Son de vía parenteral 

Unión proteica en un 95%

Concentración plasmática máxima a partir de 2-3 horas

Metabolismo hepático

Excreción renal 80%

Se concentra en leche materna en porcentaje bajo

Fármaco tipo C en el embarazo

Espectro de Acción: Igual a los anteriores

-Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococo, Fuzobacterium, Prevotella 

-Gram-: Klebsiella, Moraxella, Proteus

-Algunos MRSA son resistentes

Indicaciones: 

-Neumonías graves

-Sepsis

-Pié diabético

Dosis:

-Adultos: 1gr c/24h  x 5-14 días

-Niños >13 años: 15mg/kg/día

DORIPENEM (Doribax, Dorivar)→Ampollas 500mg

Espectro de Acción: Igual que los anteriores, Klebsiellas, Estafilococos, Cinetobacter, Pseudomona

Mas potente que Imipenem+Cilastatina

Indicaciones:

-Infecciones nosocomiales

-Infecciones graves

Dosis:

-Adultos: 500mg c/8h  x 5-14 días

-Insuficiencia renal: 500mg c/24h

-No en <18 años

Reacciones Adversas: Colitis pseudomembranosa, reacciones gastrointestinales, anafilácticas

Interacciones: Con ácido valproico

MONOBACTAM

Actúan en la fase III de la formación celular

Gram-: A nivel de la membrana celular, espacio periplasmático, membrana externa

AZTREONAM (Azactan)→Ampollas 1gr, 2gr IV (compatibles con S.S. 0,9% y Dextrosa al 5%)

Espectro reducido sólo para Gram-: Citrobacter, Pseudomona, E. Coli, Klebsiella, Acinetobacter (multirresistentes, utensilios de uso comun)

Droga tipo C en el emabrazo

Indicaciones:

-Infecciones por Gram-

-Nosocomiales por Gram-

-Sepsis

Dosis:

-Adultos: 500mg-2gr c/8h  x 10-14 días (no más de 8g/día)

-Niños Recién nacidos: 30mg/kg/día  c/12h

-Niños >7 días: 30mg/kg/día c/8h

-Niños (inffeciones graves): hasta 120mg/kg c/8h

Reacciones Adversas: Hipoglicemia, hepatotoxicidad (aumento de TGO y TGP), hipotrombinemia, eosinofilia, flebitis.

Interacciones: Aumenta por el Probenecid, Furosemida.

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

Antiespasmódicos

Los antiespasmódicos son un grupo de sustancias que previenen o interrumpen la contracción dolorosa e involuntaria (espasmo) del músculo liso intestinal, uno de los mecanismos referidos en la génesis del dolor en patologías gastrointestinales.

CLASIFICACIÓN:

-De acuerdo con su mecanismo de acción: 

a) Agentes relajantes directos del músculo liso (mebeverina, agentes derivados de papaverina)

b) Anticolinérgicos (butilhioscina, hioscina, hiosciamina, levocina, dicicloverina, butilescopolamina, trimebutina y bromuro de cimetropio), 

c) Agentes bloqueadores de los canales del calcio (bromuro de pinaverio, bromuro de otilonio, alverina, fenoverina, rociverina y pirenzepina).

Los relajantes directos del músculo liso actúan sobre las miofibrillas del músculo liso del aparato digestivo, reducen el tono y el peristaltismo, y alivian los espasmos intestinales sin afectar de forma sustancial a la motilidad gastrointestinal. 

Los efectos secundarios de esta clase de medicamentos son muy raros e incluyen cefalea y mareo.

Los antiespasmódicos anticolinérgicos atenúan los espasmos o contracciones en el intestino y, por tanto, tienen el potencial de reducir el dolor abdominal. 

Los efectos secundarios más comunes de los anticolinérgicos son cefalea, mareo, visión borrosa, disuria, disminución de la sudación, exantema y xerostomía. 

Debido a ello, en Estados Unidos algunos anticolinérgicos se emplean en combinación con Clorodiazepóxido para disminuir los efectos secundarios.

Los antagonistas del calcio relajan el intestino al prevenir la entrada de éste en las células del músculo liso intestinal. Dado que el calcio desencadena la cascada de sucesos que activa la contracción muscular, su inhibición en las células causa relajación intestinal.
Este grupo de medicamentos, al reducir el índice de motilidad, puede disminuir el reflejo gastrocólico y modificar el tiempo de tránsito colónico. 

Las reacciones secundarias de los antagonistas del calcio como clase pueden incluir náusea, exantema, diarrea y xerostomía. 

En el caso de la fenoverina, se han descrito casos de miositis y rabdomiólisis con insuficiencia renal secundaria.

Las evidencias respecto al papel de los antiespasmódicos en el tratamiento de dispepsia funcional (DF) son muy limitadas y la mayoría de las publicaciones están dirigidas al tratamiento de pacientes en los que hay superposición de síndrome de intestino irritable (SII) y DF.

Evidencia clínica de antiespasmódicos en el SII y DF

Se han publicado diferentes revisiones y metaanálisis que intentan establecer la utilidad de los antiespasmódicos en trastornos funcionales digestivos con resultados controvertidos. La explicación de esta variabilidad de resultados guarda relación con varios problemas de diseño de estos protocolos: la diversidad de antiespasmódicos empleados, la heterogeneidad de los pacientes estudiados, la aplicación de diferentes criterios clínicos, las dosis y duración del tratamiento, y los distintos análisis metodológicos.

En una revisión de la utilidad de los antiespasmódicos disponibles en Europa, en la que se valoraron 18 estudios, la mayoría de los cuales eran de calidad baja a intermedia, y algunos eran pequeños y no se ajustaron a los criterios de Roma, solo 9 mostraron una mejoría estadísticamente significativa de la atenuación del dolor abdominal al compararse con placebo (uno con pinaverio, dos con otilonio, tres con cimetropio, dos con trimebutina, uno con rociverinay, uno con mebeverina). Tan solo tres protocolos mostraron evidencia de mejoría global de los síntomas del síndrome del intestino irritable (SII) (los tres con bromuro de cimetropio) y únicamente dos estudios reportaron mejoría de la función intestinal (uno con pinaverio y otro con cimetropio). A partir de estos resultados, los autores concluyeron que existe un nivel de evidencia II en el uso de antiespasmódicos para el dolor abdominal, aunque no tienen el sustento suficiente para concluir que se produce una mejoría global sintomática

El metaanálisis publicado más reciente, que evaluó el efecto de la fibra, los antiespasmódicos y el aceite de menta en el SII, incluyó estudios aleatorizados controlados con placebo en adultos mayores de 16 años, con una duración mínima de tratamiento de una semana, y que analizan la valoración global, la curación y la mejoría de los síntomas, incluido el dolor abdominal, durante y después del tratamiento.

Se evaluaron 22 estudios con 1.778 pacientes que incluyeron varios antiespasmódicos (pinaverio, trimebutina, prifinio, hioscina, otilonio, dicicloverina, mebeverina, cimetropio, pirenzepina, propinox y alverina). Al incluir solo 12 estudios con un puntaje de calidad de Jadad de 4 o mayor, el efecto benéfico persistió, con un riesgo relativo (RR) de 0,65 (IC del 95%: 0,48-0,89), si bien se observó heterogeneidad entre estudios y sesgo de publicación. De los fármacos estudiados, la mayor cantidad de datos disponibles se distribuye entre cinco agentes: otilonio, cimetropio, trimebutina, hioscina y pinaverio. De éstos, solo trimebutina parece no diferenciarse del placebo, mientras que los otros cuatro redujeron de manera significativa el riesgo de síntomas persistentes en el SII al compararse con placebo.

Por último, una reciente revisión de Cochrane analizó la eficacia de los antiespasmódicos como grupo, evaluó la utilidad de cada subgrupo por separado y analizó un total de 24 estudios. Las conclusiones más importantes son las siguientes: 16 estudios con 1.236 pacientes notificaron una mejoría sintomática global con un RR de 1,42 (IC del 95%: 1,17-172) y número necesario para tratar

(NNT) de 5,0 (3,0-11,0). Se observaron diferencias estadísticas por grupo en el caso del bromuro de pinaverio (RR 2,16; 1,54-3,02) y de los derivados de la escopolamina (RR 1,55; 1,14-2,11). Respecto al dolor abdominal, se evaluaron 11 estudios con un total de 1.260 pacientes e informaron de mejoría del dolor abdominal con un RR de 1,34 (IC del 95%: 1,13-1,59) y NNT de 6 (4,0-15,0).

Al subdividir los subgrupos de acuerdo con el tipo de fármacos, se observó un beneficio estadísticamente significativo para el bromuro de pinaverio (RR 1,57; 1,08-2,26) y trimebutina (RR: 1,32; 1,07-1,64), pero no para los derivados de la escopolamina.

Pirenzepina

Pirenzepina ha sido valorada frente a placebo en tres ensayos clínicos aleatorizados (ECA). En 1990, Smith y col publicaron los datos de un estudio multicéntrico doble ciego que incluyó a 71 pacientes con dispepsia no ulcerosa que fueron aleatorizados a recibir 50 mg de pirenzepina o placebo dos veces al día durante 4 semanas y no se observaron diferencias significativas en la mejoría de síntomas totales.

 Sin embargo, se observó una mayor tasa de curación o mejoría de síntomas globales en el grupo tratado con pirenzepina cuando se comparó con el control (el 77% frente al 61%), aunque con un mayor porcentaje de pacientes con efectos adversos (el 37% frente al 17%).

La revisión de Moayyedi y col valoró la eficacia del antiespasmódico pirenzepina frente a placebo en 222 pacientes con DF y demostró una disminución de los síntomas globales con este fármaco (RR: 0,50; IC del 95%: 0,31, 0,81), aunque el número de estudios fue muy limitado (2 ECA).

Hioscina

Hioscina N-butil bromuro es un alcaloide de la belladona cuyas propiedades farmacológicas se deben a sus efectos anticolinérgicos, que lo hacen efectivo en la disminución de la frecuencia e intensidad de los movimientos de tipo espasmódicos en el tracto gastrointestinal. La capacidad de la misma de prevenir vómitos y náuseas provocados por el movimiento se cree que está asociada a la inhibición vestibular que ejerce en el sistema nervioso central (SNC), resultando en una inhibición del reflejo del vómito. Además, tiene una acción directa sobre el centro del vómito que se encuentra en la formación reticular del tallo cerebral. 

En los pacientes con DF es frecuente el compromiso de la distensión del fondo gástrico y se planteó la hipótesis de que este fármaco podría ser de utilidad. Un ECA publicado en 2006 valoró la posible efectividad de este fármaco en 39 pacientes con DF sobre el máximo volumen de distensión (MVD) antes y después de su aplicación.

El 77% de los pacientes con DF mostraron intolerancia a la distensión. Hioscina mejoró significativamente el umbral de molestia (343 ± 21 frente a 421± 43 ml; P < 0,05) y el MVD (510 ± 36 frente a 635 ± 44 ml; P < 0,01) en el 71% (10/14) de los pacientes, por lo que la vía colinérgica

podría estar implicada en esta regulación.

Trimebutina

Trimebutina ha sido empleada para el tratamiento de los trastornos de motilidad por hiperquinesia o hipoquinesia, por lo que podría tener un papel potencial sobre el vaciado gástrico en DF. Para valorar este efecto se diseñó un estudio que incluyó a 20 pacientes con DF y tiempo de vaciado gástrico prolongado.10 Este antiespasmódico redujo la duración del período de retención y la retención de comida a los 100 minutos (P < 0,0005), pero no influyó en los síntomas.

Se ha descrito una gran superposición de la DF y otras patologías como el SII, y en este tipo de pacientes los antiespasmódicos podrían resultar eficaces. 

El antiespasmódico trimebutina se valoró en un estudio que incluyó a 129 pacientes con DF y con diarrea por SII y, en comparación con la administración de probióticos, trimebutina mostró la mayor eficacia, menor coste y pocos efectos adversos. Después de 4 semanas de tratamiento se observaron diferencias significativas en saciedad posprandial, saciedad temprana, dolor abdominal y síntomas totales entre el grupo tratado solo con probiótico y el grupo tratado con trimebutina (P < 0,05).

Un estudio posterior con 349 niños y adolescentes con superposición en un 80% de DF y SII demostró una recuperación clínica del 94,9% de los pacientes del grupo tratado con el fármaco frente al 20,5% de recuperación espontánea en el grupo no tratado (P < 0,0001).

Antiespasmódicos frente a antagonistas H2 

En comparación con los antagonistas de receptores H2 , solo hay dos estudios comparativos y los resultados no son concluyentes. 

En un estudio hay una tendencia a la mejoría de síntomas con los antagonistas de receptores H2 en comparación con pirenzepina en 114 participantes (reducción relativa del riesgo [RRR]: 7% a favor de los antagonistas de receptores H2 ; IC del 95%: 42-51), pero en el estudio de Fedeli y col pirenzepina resultó ser más eficaz en la mejoría global de síntomas (n = 23, MD = 15,60; 1,40, 29,80). 

Antiespasmódicos en combinación 

Antiespasmódicos en combinación con SII 

Se han utilizado combinaciones de agentes relajantes directos de músculo liso y antagonistas del calcio con dimeticona y simeticona, sustancias tensoactivas que disminuyen la formación de gas gastrointestinal mediante una acción directa sobre la tensión superficial de las burbujas de gas, tras desintegrar dichas burbujas y evitar su formación, por lo que se han usado de modo adicional para mejorar la distensión abdominal relacionada y reducir la expulsión de flatos. El primero en evaluarse en el terreno clínico fue el bromuro de pinaverio (100 mg) junto con simeticona (300 mg). 

En México, una cohorte nacional de más de 2.000 pacientes con SII definido por criterios de Roma III, usó este medicamento durante 4 semanas y se vinculó con una mejoría del dolor abdominal. Además, este mismo estudio demostró mejoría en la calidad de vida y en los síntomas dispépticos.

Otra combinación también disponible en México es el citrato de alverina con simeticona. Si bien los estudios iniciales aleatorizados y controlados con placebo y alverina no mostraron diferencia significativa en la mejoría del dolor, se ha publicado un estudio abierto multinacional que incluye a 894 pacientes con SII por criterios de Roma II y la combinación de alverina con simeticona se ha vinculado con mejoría del dolor y distensión abdominal, con cambios clínicos significativos a partir de la segunda semana de tratamiento, con mejoría cercana al 80% y con seguimientos hasta de 60 días.

Un estudio publicado en resumen en la Digestive Disease Week (DDW) de este año 2014 evaluó la efectividad de esta misma combinación en un grupo de 412 pacientes provenientes de 17 centros de Hungría y Polonia. El estudio determinó la eficacia sobre el dolor o malestar mediante una escala visual análoga. Los pacientes recibieron la combinación de citrato de alverina (60 mg) con 300 mg de simeticona o placebo durante cuatro semanas. El desenlace primario fue un cambio en la escala visual análoga. El porcentaje de respondedores, definido como una reducción del 50% en la escala visual de dolor/malestar entre las semanas 0 y 4, fue significativamente mayor en el grupo de alverina/simeticona (el 46,8% frente al 34,3%), y se observó una ganancia terapéutica del 12,5% en comparación con el placebo, con una odds ratio (OR) de 1,3.

Antiespasmódicos en combinación en DF 

Un estudio simple ciego valora la eficacia de la asociación de antiácido y antiespasmódico (240 mg hidróxido de aluminio seco BP, 144 mg de magnesio hidróxido de BPC y 5 mg de hidrocloruro de diciclomina BP) frente a la administración de antiácido exclusivamente (comprimidos de hidróxido de aluminio BP [500 mg]) en el tratamiento de la dispepsia crónica. Un total de 20 pacientes recibieron los comprimidos de combinación y 17 las tabletas antiácidas individuales. Se les instruyó para masticar 2 tabletas 3 o 4 veces diarias y 2 tabletas adicionales por la noche si fuese necesario. Los pacientes fueron evaluados inicialmente y después de 2 y 4 semanas. Ambas preparaciones fueron efectivas en el control de síntomas dispépticos, pero la terapia combinada mejoró significativamente las náuseas, el ardor y el dolor nocturno después de 4 semanas (P < 0,05).19 También se está investigando un nuevo comprimido de combinación que contiene 100 mg de maleato de trimebutina y 5 mg de citrato de mosaprida (TMCT) para el tratamiento de la DF.

Fuente: http://www.actagastro.org/numeros-anteriores/2014/Vol-44-S2/Vol44S2-PDF15.pdf

ẞ-Lactámicos (Cefalosporinas)

Poseen un anillo ẞ-lactámico + un anillo dihidrotiazínico → Ácido 7-aminocefalosporínico 

Mecanismo de Acción: Actúa en la trabeculación de la pared bloqueando las transpeptidasas.

Farmacocinética:

-Administración por vía oral y parenteral

-Absorción buena aún con alimentos

-Distribución por proteínas plasmáticas 10% (1°Generación)-75%(Generaciones posteriores)

-Metabolismo hepático

-Excresión renal

-Drogas tipo B y C en el embarazo.

1° GENERACIÓN

Farmacocinética:

-No penetran la barrera hematoencefálica, 

-Transporte en proteínas plasmáticas 10%

-Biodisponibilidad 90%

-Metabolismo hepático

-Excresión renal

Espectro de Acción:

-Acción mayor en Gram+: Estafilococos meticilino sensibles, Estreptococos Pneumoniae, α, ß hemolíticos

-Gram-: E. Coli, Moraxella, Proteus

-No cubre Enterococos, Bacteriodes, ni Klebsiellas

CEFALEXINA (Cafadin, Cefalex)→Cápsulas 250mg, 500mg, 1gr; Suspensión 250mg/5ml (60ml)

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Proteus

Indicaciones:

-Infecciones de vías respiratorias altas comunitarias

-Infecciones de piel y tejidos blandos → 500mg-1gr c/8h hasta por 14 días

-Infecciones de vías urinarias (< proporción)

Dosis:

-Adultos: 250-500mg c/6-8h en infecciones comunes // 500mg-1gr c/6-8h en infecciones graves x 7-10 días

-Niños: 50-100mg/kg c/6-8h x 7-10 días

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad a la droga, cefalea, trastornos gastrointestinales

CEFAZOLINA (Cefacidal)→Ampollas 1gr (vía parenteral)

Indicaciones:

-Profilaxis antibiótica preoperatoria intra y postoperatoria → 1gr-2gr IV STAT

-Infecciones de vías respiratorias altas

-Infecciones de vías respiratorias bajas no complicadas

Dosis: 

-Adultos: 1gr c/6-8h x 7-10 días

-Niños: 50-100mg/kg c/6-8h 

CEFRADINA (Veracef)→Comprimidos 500mg-1gr; Suspensión 250mg

Indicaciones: 

-Infecciones del mediastino

CEFADROXILO (Duracef, Cefonal)→Comprimidos 500mg, 1gr; Suspensión 250mg, 500mg

Indicaciones:

-Infecciones respiratorias altas y bajas

-Infecciones de tejidos blandos 

-Piodermitis

Dosis: 

-Adultos: 500mg-1gr c/12h x 7-10 días

-Niños: 50-100mg/kg/día c/12h 

2° GENERACIÓN

-Su espectro mejora para Gram-

-Se utilizan en abscesos pélvicos

CEFUROXIMA (Zinnat, Furacam)→Comprimidos 250mg, 500mg; Suspensión 250mg; Ampollas 750mg

Farmacocinética:

-Transporte en proteínas plasmáticas 50%

-Metabolismo hepático

-Eliminación renal (se acumula si hay insuficiencia)

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos meticilinosensibles, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Proteus, Klebsiellas

Indicaciones:

-Infecciones de vías respiratorias altas y bajas

-Infecciones de vías urinarias

-Infecciones dermatológicas

-Gonorrea

-Enfermedad de Lyme (500mg c/12h x hasta 3 semanas)

Dosis:

-Adultos: 250-500mg c/12h  x 7-10 días

-Niños: 30mg/kg/día c/12h

Reacciones Adversas: Trastornos gastrointestinales, cefaleas, síndrome de Stevens-Johnson, hemorragias digestivas, eosinofilia, nefrotoxicidad.

Interacciones: Se potencia el efecto nefrotóxico con Aminoglucósidos; Con Antiácidos baja la biodisponibilidad.

CEFPROZILO (Procef)→ Comprimidos 250mg, 500mg; suspensión 125mg, 250mg

Indicaciones y Cobertura: Iguales a la Cefuroxima

Dosis:

-Adultos: 500mg c/12h

-Niños: 40mg/kg c12h

CEFOXITIMA (Cefoxin)→Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción:

-No actúa sobre Haemophilus Ducrey

Indicaciones: Iguales a la Cefuroxima pero en pacientes hospitalizados (IV)

Dosis: 

-Adultos: 500mg-1gr c/8h x 7-10 días

-Niños: 50mg/kg/días c/8h 

3° GENERACIÓN

Espectro de Acción:

-Gram+: Estreptococos, Estafilococos

-Gram-: E. coli, Klebsiella, Enterococos, Gonococos, Pseudomona

CEFTRIAXONA (Ceftrian, Rochepin)→Ampollas 500mg, 1gr

Indicaciones:

-Infecciones respiratorias altas y bajas complicadas (Neumonías, Empiemas, Abscesos pulmonares)

-Sepsis

-Meningitis

-Infecciones óseas (osteomielitis, fasceítis)

-Infecciones de vías urinarias complicadas

-Infecciones genitales (gonorrea)

-Pelviperitonitis

Dosis:

-Adultos: 1-2gr c/12h x 10 días mínimo

-Niños: 50-75mg/kg/día c/12h

-Dosis máxima: 4gr/día

Reacciones Adversas: Eosinofilia, cefalea, mareo, diarrea, superinfecciones, reacciones anafilácticas, flebitis (si no se diluye).

CEFTAZIDIMA (Fortum)→Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción: 

-Gram+: Estafilococos

-Gram-: Pseudomonas, Morganellas Morgagni, Proteus

Indicaciones:

-Septicemias

-Peritonitis

-Infecciones respiratorias altas y bajas complicadas

-Infecciones nosocomiales

-Fibrosis quística (entre 2 y 4 semanas)

Dosis:

-Adultos: 1gr IV c/8h x 10-14 días

-Niños: 30-50mg/kg/día c/8h

-Prematuros o Recién Nacidos: c/12h

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad, eosinofilia, trombocitopenia

CEFOTAXIMA (Claforan, Biotaxima, Cefotaxima)→Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Klebsiellas, Enterococos

Indicaciones:

-Sepsis

-Peritonitis

-Infecciones de vías urinarias complicadas

Dosis: 

-Adultos: 500mg-1gr c/8h

-Niños: 75-150mg/kg/día c/8h

-Casos graves: c/6h

Reacciones Adversas: Iguales a los anteriores

CEFOPERAZONA Ampollas 2gr, 4gr

Indicaciones: Iguales al anterior

Dosis:

-Adultos: 2-4gr c/12h x 7-10 días

-Niños: 100-150mg/kg c/12h

CEFTIBUTEN (Cedax)→Cápsulas 400mg, Suspensión 36mg/5ml, 90mg/5ml, 180mg/5ml

-Única cefalosporina de 3° generación VO

Indicaciones:

-Mantenimiento en Peritonitis

Dosis:

-Adultos: 400mg c/24h  x 7-10 días

-Niños: 9mg/kg/día

4° GENERACIÓN

-Más actividad para Gram-

-Mayor resistencia a mutaciones

-Se utilizan para comenzar tratamientos empíricos en pacientes hospitalizados

-Son resistentes a las ẞ-lactamasas

CEFEPIMA (Maxipime)→Ampollas 1gr, 2gr

Espectro de Acción:

-Gram+: Estafilococos Aureus

-Gram-: E. coli, Klebsiella, Enterococos, Pseudommonas

-Anaerobios

Farmacocinética:

-Atraviesa la barrera hemtoencefálica, 

-Llega al líquido cefalorraquídeo, sinovial, pleural y cartílago

-Ligado a proteínas plasmáticas en un 20%

-Metabolismo 10%

-Eliminación renal 85%

Indicaciones:

-Infecciones respiratorias altas y bajas complicadas

-Infecciones nosocomiales

Dosis:

-Adultos: 1-2gr c/12h  x 7-10 días

-Niños: 100mg/kg/día c/12h

-<40kg: 50mg/kg

Reacciones Adversas: Flebitis, reacciones gastrointestinales, superinfecciones

Interacciones: Antagonismo con Tetraciclinas, Cloranfenicol, y Ampicilina. Probenecid y Sulfinpirazona inhiben la eliminación renal.

5° GENERACIÓN

-Resistentes al Estafilococo Vancomicina resistente (VRSA)

-Actúan contra Estafilococos Meticilino resistentes (MRSA)

Farmacocinética:

-Distribución en proteínas plasmáticas 16%

-Excreción renal 85%

CEFTABIPROL (Zeftena)→Ampolla 500mg

Espectro de Acción:

-Gram+: VRSA, MRSA, Estreptococos

-Gram-: E. coli, Enterococos, Klebsiella, Serratia

Indicaciones:

-Neumonías

-Infecciones abdominales

-Abscesos

Dosis:

-Adultos: 500mg IV c/12h (pasar en no menos de 30 minutos)

-Niños: 10-20mg/kg/día c/12h

CEFTAROLINA (Zinforo)→Viales 400mg, 600mg

Dosis: 

-Adultos: 400-600mg c/12h

-Niños: 17mg/kg/día c/12h

-Se indica sobre todo en mayores de 18 años

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

Pseudomonas

La Pseudomonas son bacterias bacilos Gram negativos pertenecientes al Grupo Oxidasa Positiva y la Familia Pseudomonaceae.

La Pseudomona Aeruginosa es naturalmente resistente a muchos de los antimicrobianos de uso habitual en la práctica clínica, debido a la barrera de permeabilidad ofrecida por su membrana externa de LPS y a plasmidos de resistencia antimicrobiana, entre otros factores. 

Las infecciones graves y nosocomiales por Pseudomona aeruginosa requieren generalmente un tratamiento antimicrobiano asociado con el fin de lograr un mayor efecto bactericida y reducir la aparición de resistencia a ellos

Los antimicrobianos con efecto anti pseudomonas comprenden:

-Aminoglucósidos (amikacina, gentamicina)

-Cefalosporinas de 3ª (ceftazidima, cefoperazona) y 4ª generación (cefepime)

-Monobactámicos (aztreonam)

-Carbapenems (imipenem, meropenem)

-Fluoroquinolonas (ciprofloxacina) 

-Penicilinas de espectro ampliado (ticarcilina, carbenicilina, ticarcilina/ácido clavulánico, piperacilina, piperacilina/tazobactam, mezlocilina).

Fuente: https://scielo.conicyt.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0716-10182004000200003

ẞ-Lactámicos (Penicilinas)

La Penicilina fue descubierta por Alexander Fleming quien la obtuvo del hongo Penicillinum

Están constituidas por un anillo ẞ-lactámico (alanina+ẞ dimetil sisteína) + un anillo tiazolidínico (tiene cadenas laterales).

Mecanismo de Acción: Actpuan a nivel de la pared celular sobre los peptidoglicanos y la mureína.

1° Unión de un polipéptido + un dipéptido (acetilmuramilpentapéptido + dialanil de dialanina)

                                             ↓

                                   2°  (UDP) + Glucosamina → Polímeros largos donde se estructura

                                                                                                            +

                                                                                             3° Transpeptidasa → Transpeptidación

                                                                                                                                   ↓                ↑

                                                                                        Trabeculación de la pared        Penicilinas

La resistencia a este grupo de antibióticos se da porque las bacterias inician a producir ẞ-lactamasas (enzimas que rompen el anillo ẞ-lactámico).

Generalidades:

-Alta absorción y distribución en pH alcalino

-Las Penicilinas naturales por lo general son para vía parenteral

-Se transportan en proteínas plasmáticas hasta en un 60%

-Atraviesan las barreras fisiológicas, excepto la hematoencefálica (a no ser que este rota o inflamada)

-Alto índice de distribución

-Selectividad para acumularse en bilis, heces, líquido sinovial

-Metabolismo hepático

-Eliminación renal

PENICILINAS NATURALES

G-SÓDICA (Biconcilina G-Na) → Ampollas de 5'000.000 UI y 1'000.000 UI

Generalidades:
-Vida media: 4-6 horas IM o IV
-Acción rápida
-Poco estable una vez preparada

Espectro de Acción: Gram+: Estreptococo viridans, ẞ-hemolítico, estafilococo no meticilino resistente, clostridium tetani, meningococos, espiroquetas, gonococos

Indicaciones:
-Actinomicosis
-Ántrax
-Artritis gonocócica
-Bacteriemia por neumococos y es­trep­tococos sen­sibles
-Infecciones por clostridiums
-Difteria activa y prevención del estado de portador
-Empiema por neumo­cocos
-Endocarditis bacteriana
-Gonorrea
-Infecciones por Listeria
-Meningitis por estreptococos y neu­mococos sensibles
-Infecciones por Pasteurella
-Pericarditis neumo­­có­ci­ca
-Faringitis estreptocócica
-Neumonía
-Fiebre por mordedura de rata
-Infecciones estafilocócicas y estreptocócicas
-Sífilis

Dosis:
-Dosis usuales: 1 a 4 millones de U.I. c/4-6 horas.
-En infecciones severas: c/2-3 horas.
-Infecciones muy graves (como meningitis bacte­riana): 2 a 3 millones c/3 horas.

PENICILINAS SINTÉTICAS

PENICILINA BENZATÍNICA

Presentacion: (Biconcilina BZ, Benzatazil)→Ampollas 1'200.000UI o 2'400.000UI

Tiempo de acción: de 21 a 28 días

Indicaciones y dosis:
-Sífilis → 2'400.000 UI Monodosis
-Gonorrea→ 1'200.000 UI a 2'400.000 UI x 2 semanas
-Fiebre Reumática → 1'200.000 UI c/21 días
-Mantenimiento de faringoamigdalitis → 2'400.000 UI Monodosis

<30 kg: 600.000UI
>30kg: 1'200.000UI

Reacciones Adversas: Dolor en zona de administración, endurecimiento, sensibilidad y reacción tipo I.

Contraindicaciones: Alergia a las Penicilinas


PENICILINA PROCAÍNICA (Benzocide 6-3-3, Servipen G, Hostacilina) → Ampollas IM

Indicaciones:
-Faringoamigdalitis purulentas
-Neumonías

Dosis:
-Adultos: 600.000-800.000 UI/día (IM)
-Niños: 25.000-50.000 UI/kg  c/12h  x 7-10 días

Contraindicaciones: Alergia a la Penicilina


PENICILINA CLEMIZOL (Megacilina →1'000.0000 UI) / (Megacilina Forte →4'000.000UI) IM

Espectro de Acción: Gram +

Indicaciones: Faringoamigdalitis

Dosis:
-Adultos: 1'000.000-4'000.000 UI IM  c/24 horas
-Niños: 25.000-50.000 UI /kg  IM  x  7-10 días


FENOXIMETILPENICILINA (Megacilina)→Tabletas 500mg

Indicaciones:
-Faringoamigdalitis
-Infecciones por neumococo

Dosis: 500mg  c/8h  x 10 días

PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS

Pierden su amplitud de espectro para los Gram+

Espectro de Acción:
-Gram+: Estaafilococo Aureus, Epidermidis, Estreptococos
-Inactivas para Gram-

ISOXAZOLIPENICILINAS (No no son meticilinoresistentes -MRSA-)

*OXACILINA (Prostafilina)→Ampollas 1gr

Farmacocinética:
-Vía de Administración: Parenteral, nunca Oral
-Transporte en proteínas plasmáticas 97%
-Metabolismo hepático
-Excreción renal 80%, biliar 20%

Espectro de Acción: Reducido para Gram+ (Estafilococos Aureus, Epidermidis, Estreptococo Viridans, Pneumoniae, α y ß hemolíticos).

Indicaciones:
-Infecciones por Estafilococos
-Piodermitis
-Osteomielitis
-Celulitis
-Impétigos
-Forunculosis
-Neumonías por Estafilococos

Dosis. 1-6gr  c/6h  x 7-10 días.   Niños: 100-150mg/kg  dividido c/6h

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad tipo I

Interacciones: Desplaza a los Anticoagulantes; Disminuye el efecto de los anticonceptivos


*DICLOXACILINA (Dicloxil)→Cápsulas de 250mg, 500mg; Suspensión de 125mg, 250mg /5ml

Farmacocinética:
-Absorción vía oral
-Transporte en proteínas plasmáticas
-Pico máximo a las 2 horas
-Metabolismo hepático
-Excreción renal 80%, biliar 20%

Indicaciones:
-Infecciones de piel y tejidos blandos
-Infecciones estafilocócicas
-Faringoamigdalitis
-Neumonías
-Osteomielitis (mantenimiento)

Dosis:
-Adultos: 250-500mg c/6-8 horas  x 7-10 días
-Niños: 25-50mg/kg  c/6-8 horas  x 7-10 días

Reacciones Adversas: Reacciones de hipersensibilidad tipo I o II, Reacciones gastrointestinales.

AMINOPENICILINAS

Son sensibles a las ẞ-lactamasas
Poseen un espectro de acción para Gram+ y Gram-.
Su acción se potencia con Aminoglucósidos

Faramcocinética:
-La Ampicilina se absorbe menos que la Amoxicilina en el estómago lleno
-Transporte: proteínas plasmáticas 20% (Ampicilina) y 40% (Amoxicilina) Albúmina.
-Vida media: entre 6-8 horas
-Disponibilidad sérica entre 75%
-Metabolismo hepático 10%
-Eliminación renal 85%, bilis 5%, heces


AMPICILINA (Binotal)→Ampollas 1gr (IM/IV), Cápsulas 250mg, 500mg, 1gr; Suspensión 125mg, 250mg/5ml

Espectro de Acción:
-Gram+: Estreptococo Neumoniae, α, ß hemolítico, Piógenes, Listeria, Estafilococos
-Gram-: E. Coli, Citrobacter, Morganella Morgagni, Shigella
-Vibriones, Aeromonas

No cubre: Pseudomonas, Serratias, Acinetobacter

Indicaciones:
-Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo
-Infecciones abdominales asociadas a Aminoglucósidos u otros antibióticos
-Infecciones de vías urinarias
-Infecciones ginecológicas asociadas a Aminoglucósidos
-Infecciones de vías urinarias en el embarazo (Droga tipo B)

Dosis:
-Adultos: 500mg-1gr c/6-8 horas x 7-10 días
-Niños: 50-100mg/kg/día  dividido c/6-8 horas

Reacciones Adversas: Nausea, vómitos, diarreas, barrido de flora intestinal

Interacciones: Baja el nivel de los anticonceptivos y anticoagulantes

Contraindicaciones: Hipersensibilidad tipo IV


AMOXICILINA (Amoval, Amoxil)→Ampollas 500mg, 1gr; Comprimidos 205mg, 500mg, 1gr; Suspensión 125mg, 250mg, 500mg /5ml

Espectro de Acción:
-Gram+: H. Pylori, Estreptococos, Estafilococos
-Gram-: Haemophylus Influenzae, Shigella (< intensidad)

Indicaciones:
-Similar a la Ampicilina
-Para H. Pylori: Tratamiento en asociación con Eritromicina, Claritromicina, Metronidazol y Omeprazol u otro inhibidor de la bomba de protones
-Infecciones en el embarazo (Droga tipo B)

Dosis:
-Adultos: 500mg - 1gr  c/6-8 horas  x 7-10 días
-Niños: 40-80mg/kg (<3 años: 40-50mg/kg)

Reacciones Adversas: Igual que la Ampicilina

Interacciones: Baja el nivel de los anticonceptivos y anticoagulantes, Alcohol (efecto Antabuse)

INHIBIDORES DE LAS ẞ-LACTAMASAS (IBL)

Se utilizan en caso de bacterias resistentes que producen ẞ-lactamasas que producen hidrólisis del anillo ẞ-lactámico.
Estos fármacos se unen a las ẞ-lactamasas irreversiblemente para inhibirlas.
Se asocian con las aminopenicilinas principalmente.

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO 

Presentaciones: (Augmentin, Vulamox, Curam, Clavinex)→Comprimidos 250/125mg, 500/125mg, 875/125mg (ambulatorio); Ampollas 1gr/200mg

Farmacocinética:
-No atraviesa la barrera hematoencefálica
-Distribución en proteínas plasmáticas 20%
-Metabolismo hepático 50%
-Excreción renal 40%, biliar y digestivo 60%

Espectro de Acción:
-Gram+: Estreptococo α, ẞ hemolítico, Estreptococo Fecalis (con Aminoglucósidos), Estreptococo Neumoniae, Listerias
-Gram-: E. Coli, Pasteurellas, Cytrobacter, Yersinia, Aeromonas, H. Influenzae, Klebsiellas, Neisseria Gonorreae, Helicobacter

No cubre: Pseudomonas ni Serratias

Indicaciones:
-Infecciones respiratorias altas y bajas
-Infecciones abdominales asociadas con Aminoglucósidos
-Infecciones pélvicas
-Infecciones de vías urinarias

Dosis:
-Adultos: 500mg c/8 horas  x 7-10 días (hasta 14)  ←Se toma en cuenta la Amoxicilina
-Niños: 40-80mg/kg  c/8 horas.


AMOXICILINA + SULBACTAM 

Presentaciones: (Trifamox, Enzamox)→Comprimidos 250mg (125/125mg), 500mg (250/250mg); Suspensión 250mg, 500mg; Ampollas 750mg, 1,5gr (IM, IV)

Farmacocinética:
-Acción hasta 6-8 horas
-Transporte en proteínas plasmáticas 20%
-Eliminación por bilis y orina

Espectro de Acción: Similar al de Amoxicilina + Ácido Clavulánico

No cubre: Enterobacter, Aeromonas, Pseudomonas

Indicaciones:
-Infecciones respiratorias altas y bajas
-Infecciones abdominales asociadas con Aminoglucósidos
-Infecciones pélvicas
-Infecciones de vías urinarias altas y bajas

Dosis: 250-500mg c/8 horas  x 7-10 días VO; 1,5gr c/8 horas IV


AMPICILINA + SULBACTAM

Presentaciones: (Unasym)→ Cápsulas 375mg, 750mg; Comprimidos 220/147mg; Suspensión 205mg; Ampollas 1,5gr

Espectro de Acción:
-Gram+: Estreptococos
-Gram-: E. Coli, Shigella, Providencia, Proteus

Indicaciones:
-Infecciones respiratorias altas y bajas
-Infecciones de vías urinarias altas y bajas
-Infecciones abdominales
-Infeeciones de tejidos blandos

Reacciones Adversas: Superinfecciones, nauseas

Interacciones: Baja el nivel de los anticonceptivos y anticoagulantes


PIPERACILINA + TAZOBACTAM

Presentaciones: (Tazocin)→ Ampollas 4,5gr (sólo para uso parenteral IV)

Espectro de Acción:
-Gram +: Poco
-Gram-: >actividad → Pseudomona Aeuroginosa, Klebsiella
-Pocos anaerobios

Indicaciones:
-Infecciones abdominales graves (por Gram-)
-Artritis sépticas, cuadros traumatológicos (atraviesa tejidos blandos y óseos)

Dosis: 4,5gr c/8h x 7-10 días (hasta 14)
> de 12 años: 100-200mg/kg/día  c/8h
En pacientes con insuficiencia renal ajustar la dosis según el Clearance de Creatinina

Contraindicaciones: No es recomendable administrar a menores de 12 años

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Bencilpenicilina%20s%C3%B3dica%20cristalina.htm

Quinolonas

Son quimioterápicos derivados de la Cloroquina. Reemplazan en cierto modo a las Sulfas.

Son antibióticos de amplio espectro, cubriendo tanto a Gram+ como Gram-. Tienen buen espectro de acción para la Eschericha Coli.

Mecanismo de Acción: Las quinolonas de 1° y 2° generación inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II) dejando intacto el dominio nucleasa. La actividad de la ADN girasa en bacterias gram negativas es constante y esencial para el mantenimiento de la topología del ADN bacteriano. La actividad nucleasa sin la acción acompasada del dominio ligasa produce la fragmentación del ADN bacteriano. Las quinolonas de 3° y 4° generación son más selectivas al dominio ligasa de la topoisomerasa IV, por lo tanto, son más adecuadas para cubrir infecciones de bacterias gram positivas.

Interrumpen la reproducción bacteriana y la replicación del ARN.

​1° GENERACIÓN

ÁCIDO NALIDÍXICO (Wintomylon) → Comprimidos 500mg, Suspensión pediátrica 250mg/5ml

Dosis: No sobrepasar los 4gr/día

 -Adultos: 500mg c/6h x 10-14 días

 -Niños:  30-50mg/kg cada día (dividido en tomas c/6h)

Espectro de Acción: 

-Gram+: Pseudomona Aeruginosa, Shigella, E. coli, Klebsiellas, Proteus

-Gram-: Estreptococos, Estafilococos 

Indicaciones: Profilaxis para infecciones de vías urinarias; infecciones tenues.

ÁCIDO PIPEMÍDICO

Indicaciones: Profilaxis para infecciones de vías urinarias; infecciones tenues..

ÁCIDO OXOLÍNICO

Indicaciones: Profilaxis para infecciones de vías urinarias; infecciones tenues.

2° GENERACIÓN

CIPROFLOXACINA 

Presentaciones: (Ciproxina, Cipran) → Comprimidos de 250mg,500mg,750mg,1gr

                                                                Ampollas de 100mg y 200mg

                                                                Viales de 200mg

Espectro de acción: 

-Gram +: Estreptococos, Estafilococos

-Gram -: Haemophylus influenzae, Neisseria, Klebsiella, E. coli, Shigella, Pseudomona Aeruginosa

Indicaciones: 

-Infecciones de vías respiratorias altas o bajas (asociadas a otro antibiótico)

-Infecciones de vías urinarias

-Prostatitis (x 6 semanas)

-Fiebre tifoidea (1° elección)

-Gonorrea (2° elección)

-Infecciones abdominales graves

-Infecciones ginecológicas

-Infecciones gastrointestinales

-Osteomielitis

-Infecciones de piel y tejidos blandos

Dosis: 

-Infecciones comunes: 250-500mg c/12h  x 7-10 días

-Infecciones graves: 400mg c/12h IV  (Vía venosa: lenta y diluida →pasar Vial entre 30-60 minutos )

-Gonorrea: 500-750mg monodosis

-Osteomielitis: 500mg c/12h  x 6 semanas

Reacciones adversas: 

-Hematológicas: Aplasias, eosinofilias, 

-Cardíacas: Alteracion del QT en el EKG, Torsades de Pointes

-Gastrointestinales: Gastritis, nausea, vomito, dispepsia

-SNC: Convulsiones (raras), cafalea, vértigo

-Calcificación y ruptura del tendón de Aquiles en adultos

Contraindicaciones: No administrar a niños o embarazadas

Interacciones: Potencia o aumenta el efecto de la Glibenclamida; diminuye el efecto de Atiarrítmicos, Su absorción disminuye con el Hierro o Antiácidos; disminuye o tiene problemas con los AINEs.

OFLOXACINA (Floxtat) → tabletas 400mg

Espectro de Acción: 

-Gram +: E. Coli, Shigella

-Gram -: En menor cantidad

Indicaciones: Infecciones de vías urinarias, gastrointestinales, de tejidos blandos

Dosis: Tabletas de 400mg c/12h  x 7-10 días

NORFLOXACINA (Orsanac) → tabletas 400mg

Espectro de Acción: 

-Gram +: E. Coli, Shigella

-Gram -: En menor cantidad

Indicaciones: Infecciones de vías urinarias, gastrointestinales, de tejidos blandos

Dosis: Tabletas de 400mg c/12h  x 10 días

3° GENERACIÓN

LEVOFLOXACINA (Truxa) → Comprimidos 250mg y 500mg

Espectro de Acción: 

-Gram +: Estreptococos, Estafilococos (>espectro)

-Gram -: Igual que la 2° generación

Indicaciones: Infecciones respiratorias altas y bajas graves

Dosis: 500mg c/12h  x 7-14 días

Interacciones: Igual que la Ciprofloxacina

4° GENERACIÓN

MOXIFLOXACINA (Avelox) → Tabletas 400mg, Frasco de 400mg/250ml (IV)

Espectro de acción: Para la mayoría de Gram +

Indicaciones: 

-Infecciones de vías respiratorias graves (NAV)

-Infecciones abdominales asociadas con otros medicamentos

Dosis: 400mg c/24h

Reacciones adversas: Alargamiento del Q-T en el EKG, torsades de Pointes en ancianos

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

Sulfonamidas

Derivan del Prontosil, el primer fármaco de síntesis con acción bactericida amplia.

De este derivan tambien la Acetazolamida (diurético) y la Sulfonilurea (antidiabético)

Las sulfas son antibióticos quimioterápicos con acción bacteriostática. Por lo general se asocian a la Trimetoprima en relación 5:1.

Nombre genérico: Ácido Para Amino Benceno Sulfonamida

Acción: Gram+ y Gram- (bacteriostático)

Mecanismo de Acción: Inhibición de la cadena de los folaatos por competencia con el PABA e inhibición enzimática a la Dihidropteroato sintetasa.

                                               Peridina + PABA
                                                            ↓    ←        dihidropteroato sintetasa  ← Sulfonamidas
                                              Ac. dihidrofólico
                                                            ↓    ←        dihidrofolato reductasa ← Trimotoprima
                                            Ac. tetrahidrofólico
                                                            ↓
                                               ADN bacteriano

Farmacocinética:

-Absorción: Vía Oral 70-90%. Empieza a los 30 minutos

-Transporte: Proteínas plasmáticas

-Distribución: A todos los tejidos. Puede desplazar la bilirrubina.

                       En niños con madurez enzimática puede llegar a provocar Kernicterus

                       No se deben administrar a menores de 2 años

                       Atraviesa la pleura, peritoneo, líquido sinovial, ojo...

-Vida media: Hasta 12 horas

-Metabolismo: Hepático 50%, / sin modificación por vía renal 50%

-Excreción: Se debe tomar en cuenta el funcionamiento renal (50%), puede producir cristalurias (administrar con abundantes líquidos)

SULFAS DE ACCIÓN TÓPICA

SULFADIAZINA DE PLATA (Silvadin) → Pomada (pomos de 50g y 200g)

Indicaciones: Quemaduras, sobre todo de grandes superficies (quela con las proteínas plasmáticas / evita la salida de líquido plasmático)

SULFAS DE ACCIÓN LARGA

SULFADOXINA (+ PIRIMETAMINA) (Fansidar) → 500mg (S) + 25mg (P) 

Indicaciones: Tratamiento alternativo para paludismo por Plasmodium Falciparum si resiste a la Cloroquina.

Dosis: (7-9 días)

-Adultos: 1500mg+75mg monodosis

-Niños: 5-10kg → ½ tableta

            11-20kg → 1 tableta

            21-30kg → 1½ tabletas

            31-45kg → 2 tabletas

Contraindicaciones: Insuficiencia renal o insuficiencia hepática grave

Reacciones adversas: Nausea, vómito, diarrea, ataxia, temblor, convulsiones, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de hipersensibilidad tipo IV.

SULFAS NO ABSORBIBLES

SULFAZALACINA

Indicaciones: Enfermedad de Crohn

SULFAS DE ACCIÓN INTERMEDIA

SULFADIZINA (+ PIRIMETAMINA) (Doraprim) → tabletas 25mg

Vida media: Dura 48 horas

Indicaciones: Toxoplasmosis

Dosis adultos: 75mg por 3 días, luego se mantiene 25mg por 4-5 semanas.

SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIMA (COTRIMOXAZOL)
(Bactrim, Suftrex, Bacterol)

Presentaciones:  Suspensión pediátrica: 200mg/40mg x 5ml
                           Comprimidos: 400mg/80mg

Espectro de Acción:
 -Gram+: Estafilococos aureus, epidermidis, Estreptococo piógenes grupo A, Listeria,
 -Gram-: Neisserias, Clamidia, Shigella, E. Coli
 -Hongos: Actinomices, Nocardia, Histoplasma, Pneumocystis jiroveci
 -Protozoos: Plasmodium, Toxoplasma

Indicaciones:
 -Infecciones respiratorias altas y bajas no complicadas
 -EPOC mantenimiento
 -Infecciones de vías urinarias no complicadas
 -Epidermitis no complicadas
 -Salmonellosis (como alternativa a la Ciprofloxacina)
 -Infecciones en pacientes con SIDA para mantenimiento (Pneumocystis jiroveci)

Dosis:
-Adultos:               800/160mg c/12h  x 7-10 días
-Niños 6-12 años: 400/80mg  c12/h  x 7-10 días
-Niños 2-6 años:   4-8mg/kg  c/12h  x 7-10 días  (tomar en cuenta el Trimetoprim)

-Pneumocystis jiroveci: 800/160mg c12h  x 10 días; Mantenimiento: 800/160mg diarios x 2 meses

Reacciones adversas: Nausea, vómito

Interacciones: Potencia la acción de Anticoagulantes, Metotrexate, Difenilidantoína, Bilirrubina

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.