ẞ-Lactámicos (Carbapenems y Monobactam)

CARBAPENEMS

Son antibióticos de mayor potencia.

El anillo tiazolidínico se reemplaza por un grupo carboxilo.

No se degradan por la dihidropeptidasa que actúa a nivel renal degradando los fármacos

Buenas concentraciones inhibitorias mínimas.

Son bactericidas.

Superan en potencia a las Cefalosporinas y Penicilinas → Uso hospitalario

Inhiben la producción de la pared bacteriana en sus fases 2 y 3.

-Gram+: A nivel de la superficie celular

-Gram-: Sobre el espacio periplasmático.

Clasificación según patología:

Patología Grado I: Amplio espectro de acción para Gram- no fermentadores. Infecciones adquiridas en la comunidad →Ertapenem

Patología Grado II: Amplio espectro para Gram- no fermentadores. Infecciones nosocomiales→Imipenem+Cilastatina, Meropenem

Patologías Grado III: Amplio espectro para Estafilococo Aureus Meticilino Resistente → Imipenem+Cilastatina, Meropenem, Doripenem, Ertapenem.

IMIPENEM + CILASTATINA(Tienam)→Ampollas 500mg, 1gr(500/500); Son compatibles con solución salina al 0,9% y Dextrosa al 5%

Atraviesan la barrera hematoencefálica. La Cilastatina inhibe a la enzima Dihidropeptidasa renal I

Espectro de Acción: el Imipenem es un antibiótico de última generación para bacterias multirresistentes, complicadas y nosocomiales. Cubren bacterias productoras de BLEE, resistentes a ẞ-Lactamasas.

Tienen mayor actividad para MRSA, VRSA

-Gram+: Estafilococos multirresistentes, Estreptococos multirresistentes, Enterococos, Listerias

-Gram-: E. Coli, Klebsiellas, Pseudomonas, Enterobacter

-Anaerobios:Bacteroides Fragilis

-Hongos: Xantomonas, Clamydias, Micoplasmas

Indicaciones:

-Infecciones Traumatológicas (de prótesis, osteomielitis)

-Pié Diabético

-Infecciones respiratorias graves

-Infecciones abdominales graves

-Infecciones genitourinarias graves 

-Infecciones ginecológicas graves (deciduitis, abscesos, fiebres puerperales)

-Infecciones de piel y tejidos blandos

-Sepsis

Dosis: Administrar aproximadamente en 30 minutos

-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 10-14 días (no exceder los 4gr). 

-Niños: >40kg: 50mg/kg 

             <40kg: 15mg/kg (no exceder los 2gr)

Reacciones Adversas: Glositis, disnea, hipotensión arterial, taquicardia, hiperhidrosis, astenia, anemia hemolítica, convulsiones, reacciones gastrointestinales, flebitis, alza térmica, superinfecciones.

Interacciones: Ganciclovir, Acido Valproico (convulsiones), Probenecid (aumenta la vida media)

Precauciones: 

-El utilizar estos antibióticos podrías favorecer una infección oportunista por Clostridium dificile produciendo Colitis Pseudomembranosa.

-En pacientes con insuficiencia renal se deberá ajustar la dosis según el Clearance de Creatinina, ya que su vida media se eleva hasta 4 veces.

MEROPENEM (Zeropenem)→Viales 500mg, 1gr; Ampollas 500mg, 1gr

Se adosa un grupo metilo al carbono 1 y se altera la cadena lateral a nivel del carbono 2

Mas resistencia a bacterias patógenas sobre todo Gram-

Resistente a la ẞ-Lactamasas, Cefalosporinasas

Actividad contra Pseudomonas, Enterobacter, H. Influenzae, VRSA

Gram-: E. coli, Klebsiella

Aerobios y Anaerobios

Uso parenteral

Distribución en líquido cefalorraquídeo, fluidos corporales, tejidos

No tiene efectos convulsivantes

Indicaciones:

-Iguales que el Imipenem

-Infecciones graves

-Fibrosis Quística

-Infecciones polimicrobianas

-Meningitis

Dosis:

-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 10-14 días (30-60mg/kg/día) (máximo 3gr/día)

-Niños: 10-20mg/kg  c/8h

Reacciones Adversas: Reacciones gastrointestinales, cefalea, trombocitopenia, colitis pseudomembranosa, tromboflebitis, superinfecciones, aumento de la TGO y TGP.

Interacciones: Con Ácido Valproico, incompatible con Aciclovir y Anfotericina B, Gluconato de Calcio, Diacepam, Doxiciclina, Ondansetron, Zidobudina.

ERTAPENEM (Ivaz)→Ampollas 1gr

Poseen un margen mas estrecho

Unión de grupo metilo en el Carbono 4 y un grupo S en cadena lateral (sustituido por un benzoato)

Mayor unión proteica y aumento de vida media.

Son de vía parenteral 

Unión proteica en un 95%

Concentración plasmática máxima a partir de 2-3 horas

Metabolismo hepático

Excreción renal 80%

Se concentra en leche materna en porcentaje bajo

Fármaco tipo C en el embarazo

Espectro de Acción: Igual a los anteriores

-Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococo, Fuzobacterium, Prevotella 

-Gram-: Klebsiella, Moraxella, Proteus

-Algunos MRSA son resistentes

Indicaciones: 

-Neumonías graves

-Sepsis

-Pié diabético

Dosis:

-Adultos: 1gr c/24h  x 5-14 días

-Niños >13 años: 15mg/kg/día

DORIPENEM (Doribax, Dorivar)→Ampollas 500mg

Espectro de Acción: Igual que los anteriores, Klebsiellas, Estafilococos, Cinetobacter, Pseudomona

Mas potente que Imipenem+Cilastatina

Indicaciones:

-Infecciones nosocomiales

-Infecciones graves

Dosis:

-Adultos: 500mg c/8h  x 5-14 días

-Insuficiencia renal: 500mg c/24h

-No en <18 años

Reacciones Adversas: Colitis pseudomembranosa, reacciones gastrointestinales, anafilácticas

Interacciones: Con ácido valproico

MONOBACTAM

Actúan en la fase III de la formación celular

Gram-: A nivel de la membrana celular, espacio periplasmático, membrana externa

AZTREONAM (Azactan)→Ampollas 1gr, 2gr IV (compatibles con S.S. 0,9% y Dextrosa al 5%)

Espectro reducido sólo para Gram-: Citrobacter, Pseudomona, E. Coli, Klebsiella, Acinetobacter (multirresistentes, utensilios de uso comun)

Droga tipo C en el emabrazo

Indicaciones:

-Infecciones por Gram-

-Nosocomiales por Gram-

-Sepsis

Dosis:

-Adultos: 500mg-2gr c/8h  x 10-14 días (no más de 8g/día)

-Niños Recién nacidos: 30mg/kg/día  c/12h

-Niños >7 días: 30mg/kg/día c/8h

-Niños (inffeciones graves): hasta 120mg/kg c/8h

Reacciones Adversas: Hipoglicemia, hepatotoxicidad (aumento de TGO y TGP), hipotrombinemia, eosinofilia, flebitis.

Interacciones: Aumenta por el Probenecid, Furosemida.

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.