Otros Antibióticos

A nivel Ribosomal

LINEZOLID (Zyvox)→Ampollas 400mg, 600mg; Tabletas 400mg, 600mg

Es un antibiótico sintético
Espectro de Acción:
-Gram+: MRSA, VRSA, Enterococo fecalis, Estreptococo faecium, Fecalis, Corinebacteria, Listerias
-No actúa sobre Gram-
-Actúa como bacteriostático en Estreptococo pneumoniae, Bacteroides Fragilis,
-Actúa como bactericida en Clostridium

Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis proteica a nivel del sitio 23s del ribosoma 30s y 50s.

Farmacocinética:
-Se absorbe por vía oral y parenteral
-Transporte unido a proteínas plasmáticas 31%
-Biodisponibilidad 100%
-Vida media: 4,5-5,5 horas
-Metabolismo hepático 69% (mediante oxidación del anillo morfilínico)
-Excresión renal 30%, Enterohepático 1%

Indicaciones:
-Infecciones nosocomiales graves por Gram+ (especialmente Estafilococo Aureus)
-Neumonías estafilocócicas
-Infecciones de tejidos blandos
-Abscesos por Gram +
-Sepsis

Dosis:
-Adultos: 400-600mg c/12h  x  10-14 días (en infecciones graves hasta por 28 días)
-Niños: 10mg/kg/día c/12h  (evitar administrar a menores de 18 años, salvo casos especiales)

Reacciones Adversas: Neutropenia, neuritis, comportamientos psiquiátricos, acidosis láctica.

Interacciones: Drogas vasoactivas o simpaticomiméticas (Dopamina, Noradrenalina, Adrenalina, Pseudoefedrina)→potencian hipertensión;  Incompatible con Anfotericina B, Diacepam, Clorpromazina, Fenitoína, Sulfas y Eritromicina
No presenta resistencia cruzada con otros antibióticos

Precaución: Administrar con cautela en pacientes hipertensos, con Feocromocitomas, trastornos depresivvos, antiserotoninérgicos.


FOSFOMICINA Cápsulas 500mg; Suspensión 250mg

Derivado del ácido fosfórico→Epoxifosforados

Espectro de Acción:
-Gram+: MRSA, Estreptococo, Serratia
-Gram-: E. Coli resistentes, Shigella, Klebsiella, Neisseria, Salmonella
-En algunos Aerobios

Farmacocinética:
-Biodisponibilidad 30-60 minutos
-Transporte no ligado a proteínas plasmáticas
-Distribución facil→llega hasta hueso, barrera placentaria, abscesos
-Excreción renal, leche materna
-Fármaco tipo A
-No presenta resistencia cruzada con otros antibióticos

Indicaciones:
-Infecciones respiratorias
-Otitis media
-Faringoamigdalitis
-Infecciones de vías urinarias (embarazo)

Dosis:
-Infecciones comunes: 500mg-1gr c/8h
-Cistitis co complicadas: 3gr monodosis

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

Glucopéptidos

Son antibióticos de espectro reducido.

su estructura es compleja→ se obtuvo a partir del hongo Nocarida Orientalis

-Lipopéptidos: Daptomicina
-Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina

Mecanismo de Acción: Inhiben los peptidoglicanos en la conformación del péptido D-alanina, D-alanina (Fases 1 y 2)

Espectro de Acción: Reducido para Gram+: Estreptococo aureus coagulasa +, Estreptococo Meningitidis, MRSA, Estreptococo viridans, ß hemolítico, Bacilus Anthracis
Bacteriostático para Peptococos

Son fármacos de moléculas grandes→ no tienen acción para Gram-

Farmacocinética:
-No se absorben vía oral, sólo vía parenteral (IV)(IM→causa mucho dolor y >riesgo de necrosis)
-Distribución por proteínas plasmáticas en 30%
-Va a tejido encefálico, atraviesa la berrera hematoencefálica.
-Buena impregnación en tejido óseo, absecesos, espacio pleural, pleura (no en tejido pulmonar)
-No se metabolizan
-Eliminación renal (80%), biliar (10%)
-Concentración inhibitoria mínima: 1-3horas
-Ajustar dosis en insuficiencia renal (nofrotóxico moderado)

VANCOMICINA Ampollas 500mg, 1gr

Espectro de Acción: Gram+ multirresistentes (MRSA, Estreptococos)

Indicaciones:
-Infecciones por Gram+
-Sepsis por Gram+
-Meningitis por Gram+
-Infecciones del SNC

Dosis:
-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 7-10 días  (diluido en 1h)
-Niños: 30mg/kg c/8h
-Insuficiencia renal: Espaciar c/12h con control de urea y creatinina

Reacciones Adversas: Efectos gastrointestinales, dermatológicas, síndrome del cuello u hombre rojo, ototoxicidad que mejora al retirar, nefrotoxicidad, urticaria, flebitis.

Interacciones: Colestiramina (baja actividad de Vancomicina), con Aminoglucósidos, Anfotericina B, Bacitracina, Citostáticos, AINES, Cidofovir, Salicilatos (Aumentan la nefrotoxicidad); potencian la actividad de relajantes musculares sistémicos; Metformina (potencia acidosis láctica), Rifampicina (Antagoniza el efecto)


TEICOPLANINA (Targacid) → Ampollas 200mg, 400mg

Muy tóxica y poco usada

Dosis:
-Carga: 6mg/kg/día c/8h (entre 20-30minutos diluida en S.S. al 0,9%)
-Mantenimiento: 6mg/kg c/24h x 10 días

Reacciones Adversas e Interacciones: Similares a la Vancomicina pero mas intensas


DAPTOMICINA (Cubicin)→Ampollas 350mg, 500mg/10ml; Viales para perfusión 50ml

Mecanismo de Acción: Actúa a nivel de fase de crecimiento bacteriana a nivel de ADN y ARN

Indicaciones:
-Bacteriemia
-Endocarditis infecciosa
-Infecciones de piel y tejidos blandos

Reacciones Adversas: Hipersensibilidad, rabdomiólisis, anafilaxis, neuropatías

Interacciones: Fibratos (hipoglicemiantes), Estatinas (hiperlipidemia)→Aumentan miositis

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.

ẞ-Lactámicos (Carbapenems y Monobactam)

CARBAPENEMS

Son antibióticos de mayor potencia.

El anillo tiazolidínico se reemplaza por un grupo carboxilo.

No se degradan por la dihidropeptidasa que actúa a nivel renal degradando los fármacos

Buenas concentraciones inhibitorias mínimas.

Son bactericidas.

Superan en potencia a las Cefalosporinas y Penicilinas → Uso hospitalario

Inhiben la producción de la pared bacteriana en sus fases 2 y 3.

-Gram+: A nivel de la superficie celular

-Gram-: Sobre el espacio periplasmático.

Clasificación según patología:

Patología Grado I: Amplio espectro de acción para Gram- no fermentadores. Infecciones adquiridas en la comunidad →Ertapenem

Patología Grado II: Amplio espectro para Gram- no fermentadores. Infecciones nosocomiales→Imipenem+Cilastatina, Meropenem

Patologías Grado III: Amplio espectro para Estafilococo Aureus Meticilino Resistente → Imipenem+Cilastatina, Meropenem, Doripenem, Ertapenem.

IMIPENEM + CILASTATINA(Tienam)→Ampollas 500mg, 1gr(500/500); Son compatibles con solución salina al 0,9% y Dextrosa al 5%

Atraviesan la barrera hematoencefálica. La Cilastatina inhibe a la enzima Dihidropeptidasa renal I

Espectro de Acción: el Imipenem es un antibiótico de última generación para bacterias multirresistentes, complicadas y nosocomiales. Cubren bacterias productoras de BLEE, resistentes a ẞ-Lactamasas.

Tienen mayor actividad para MRSA, VRSA

-Gram+: Estafilococos multirresistentes, Estreptococos multirresistentes, Enterococos, Listerias

-Gram-: E. Coli, Klebsiellas, Pseudomonas, Enterobacter

-Anaerobios:Bacteroides Fragilis

-Hongos: Xantomonas, Clamydias, Micoplasmas

Indicaciones:

-Infecciones Traumatológicas (de prótesis, osteomielitis)

-Pié Diabético

-Infecciones respiratorias graves

-Infecciones abdominales graves

-Infecciones genitourinarias graves 

-Infecciones ginecológicas graves (deciduitis, abscesos, fiebres puerperales)

-Infecciones de piel y tejidos blandos

-Sepsis

Dosis: Administrar aproximadamente en 30 minutos

-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 10-14 días (no exceder los 4gr). 

-Niños: >40kg: 50mg/kg 

             <40kg: 15mg/kg (no exceder los 2gr)

Reacciones Adversas: Glositis, disnea, hipotensión arterial, taquicardia, hiperhidrosis, astenia, anemia hemolítica, convulsiones, reacciones gastrointestinales, flebitis, alza térmica, superinfecciones.

Interacciones: Ganciclovir, Acido Valproico (convulsiones), Probenecid (aumenta la vida media)

Precauciones: 

-El utilizar estos antibióticos podrías favorecer una infección oportunista por Clostridium dificile produciendo Colitis Pseudomembranosa.

-En pacientes con insuficiencia renal se deberá ajustar la dosis según el Clearance de Creatinina, ya que su vida media se eleva hasta 4 veces.

MEROPENEM (Zeropenem)→Viales 500mg, 1gr; Ampollas 500mg, 1gr

Se adosa un grupo metilo al carbono 1 y se altera la cadena lateral a nivel del carbono 2

Mas resistencia a bacterias patógenas sobre todo Gram-

Resistente a la ẞ-Lactamasas, Cefalosporinasas

Actividad contra Pseudomonas, Enterobacter, H. Influenzae, VRSA

Gram-: E. coli, Klebsiella

Aerobios y Anaerobios

Uso parenteral

Distribución en líquido cefalorraquídeo, fluidos corporales, tejidos

No tiene efectos convulsivantes

Indicaciones:

-Iguales que el Imipenem

-Infecciones graves

-Fibrosis Quística

-Infecciones polimicrobianas

-Meningitis

Dosis:

-Adultos: 500mg-1gr c/8h  x 10-14 días (30-60mg/kg/día) (máximo 3gr/día)

-Niños: 10-20mg/kg  c/8h

Reacciones Adversas: Reacciones gastrointestinales, cefalea, trombocitopenia, colitis pseudomembranosa, tromboflebitis, superinfecciones, aumento de la TGO y TGP.

Interacciones: Con Ácido Valproico, incompatible con Aciclovir y Anfotericina B, Gluconato de Calcio, Diacepam, Doxiciclina, Ondansetron, Zidobudina.

ERTAPENEM (Ivaz)→Ampollas 1gr

Poseen un margen mas estrecho

Unión de grupo metilo en el Carbono 4 y un grupo S en cadena lateral (sustituido por un benzoato)

Mayor unión proteica y aumento de vida media.

Son de vía parenteral 

Unión proteica en un 95%

Concentración plasmática máxima a partir de 2-3 horas

Metabolismo hepático

Excreción renal 80%

Se concentra en leche materna en porcentaje bajo

Fármaco tipo C en el embarazo

Espectro de Acción: Igual a los anteriores

-Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococo, Fuzobacterium, Prevotella 

-Gram-: Klebsiella, Moraxella, Proteus

-Algunos MRSA son resistentes

Indicaciones: 

-Neumonías graves

-Sepsis

-Pié diabético

Dosis:

-Adultos: 1gr c/24h  x 5-14 días

-Niños >13 años: 15mg/kg/día

DORIPENEM (Doribax, Dorivar)→Ampollas 500mg

Espectro de Acción: Igual que los anteriores, Klebsiellas, Estafilococos, Cinetobacter, Pseudomona

Mas potente que Imipenem+Cilastatina

Indicaciones:

-Infecciones nosocomiales

-Infecciones graves

Dosis:

-Adultos: 500mg c/8h  x 5-14 días

-Insuficiencia renal: 500mg c/24h

-No en <18 años

Reacciones Adversas: Colitis pseudomembranosa, reacciones gastrointestinales, anafilácticas

Interacciones: Con ácido valproico

MONOBACTAM

Actúan en la fase III de la formación celular

Gram-: A nivel de la membrana celular, espacio periplasmático, membrana externa

AZTREONAM (Azactan)→Ampollas 1gr, 2gr IV (compatibles con S.S. 0,9% y Dextrosa al 5%)

Espectro reducido sólo para Gram-: Citrobacter, Pseudomona, E. Coli, Klebsiella, Acinetobacter (multirresistentes, utensilios de uso comun)

Droga tipo C en el emabrazo

Indicaciones:

-Infecciones por Gram-

-Nosocomiales por Gram-

-Sepsis

Dosis:

-Adultos: 500mg-2gr c/8h  x 10-14 días (no más de 8g/día)

-Niños Recién nacidos: 30mg/kg/día  c/12h

-Niños >7 días: 30mg/kg/día c/8h

-Niños (inffeciones graves): hasta 120mg/kg c/8h

Reacciones Adversas: Hipoglicemia, hepatotoxicidad (aumento de TGO y TGP), hipotrombinemia, eosinofilia, flebitis.

Interacciones: Aumenta por el Probenecid, Furosemida.

Fuente: Fernández P., González A., Leza Cerro JC., Lizasoain Hernández I., Moro Sánchez MA., Portolés Pérez A., Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Edición: 18ª.